Resveratrol və piperinin kombinasiyası klassik yanaşmadır
Resveratrol və piperinin kombinasiyası klassik yanaşmadır
Kombinasiyası resveratrol və piperin hazırda resveratrolun oral biomənimsənilməsini əhəmiyyətli dərəcədə artırmaq üçün klassik bir yanaşma kimi tanınır. Əsas mexanizm piperinin metabolik fermentləri inhibə etməsini, maddələr mübadiləsini gecikdirməsini və bağırsaqda udulmasını təşviq etməsini və bununla da bədəndə resveratrolun sürətli itkisini əhəmiyyətli dərəcədə azaltmasını əhatə edir.
Resveratrolun səmərəliliyi niyə artırması lazımdır?
Baxmayaraq ki resveratrol (əsasən trans resveratrol) antioksidant, iltihab əleyhinə, ürək-damar qorunması, yaşlanma əleyhinə və s. potensiala malikdir, ağızdan qəbul üçün biomənimsənilməsi olduqca aşağıdır:
-Suda zəif həllolma: Yağda güclü həllolma, bağırsaqda yavaş sorulma.
İlk keçid metabolizmi olduqca güclüdür: oral qəbuldan sonra bağırsaqda və qaraciyərdə qlükuronidləşmə və sulfasiya yolu ilə sürətlə metabolizə olunur və prototip dərman çox nadir hallarda qan dövranına daxil olur.
-Qısa yarımparçalanma dövrü: Tək qəbul edildikdə, qanda dərman konsentrasiyası tez bir zamanda pik həddə çatır və sürətlə azalır.
Piperinin sinergetik mexanizmi (3 əsas funksiya)
Piperin (qara/uzun bibərdə aktiv alkaloid) güclü biomənimsənilməni artıran vasitədir:
1. Qlükuronidləşməni inhibə edin (ən vacib)
Qaraciyərdə və bağırsaqda UDP qlükuronoziltransferazanı (UGT) inhibə edir, resveratrolun əsas metabolik yolunu bloklayır, qeyri-aktiv metabolitlərin əmələ gəlməsini azaldır və prototip dərmanın saxlanmasını uzadır.
2. P-qlikoproteinin (P-gp) xaric olmasının qarşısını alın
Bağırsaq epitelinin dərman axını pompasını inhibə edin, resveratrolun ileal boşluğa pompalanmasını azaldın və xalis udulmanı yaxşılaşdırın.
3. Bağırsaq udulmasını təşviq edin və mədə-bağırsaq peristaltikasını gecikdirin
Bağırsaq mukozasının mikrostrukturunu dəyişdirin, yerli qan axınını artırın, qalma müddətini uzadın və udma sürətini artırın.
Heyvan və insan tədqiqatlarından əldə edilən dəlillər
1. Heyvan təcrübələri (yüksək effektiv)
-Siçan: Resveratrol (100 mq/kq)+Piperin (10 mq/kq) - Qanda pik konsentrasiyası (Cmax) 15 dəfədən çox artmışdır
-Dərman zaman əyrisi altındakı sahə (AUC, ümumi təsir) 229% artmışdır
-Əsas metabolit (resveratrol 3-O-qlükuron turşusu) AUC ↓ 81%
2. İnsanlar üzərində aparılan tədqiqatlar (doza və fərdi fərqlərlə)
-Qismən tədqiqat: * * 20 mq piperin+yüksək dozada resveratrol (≥ 1 q) * * qanda dərman konsentrasiyasını və təsirini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər.
-Bəzi klinik sınaqlar (məsələn, 2,5 q resveratrol+5/25 mq piperin) statistik əhəmiyyətə nail olmamışdır ki, bu da doza nisbətlərinin, cinsin və fərdi metabolik fərqlərin effektivliyə təsir etdiyini göstərir.
-Konsensus: Aşağı dozada piperin (5-20 mq) resveratrol (100-500 mq) ilə birlikdə qəbul edildikdə, insan orqanizmində hələ də aydın sinergetik təsirə malikdir.
Praktik nisbət və dərman tövsiyələri
1. Ümumi nisbətlər (bazarda və tədqiqatlarda geniş istifadə olunur)
-Resveratrol: Piperin=təxminən 50:1 ilə 20:1 arasında
-Nümunə: - Resveratrol 100-200 mq+Piperin 5-10 mq
-Resveratrol 500 mq+Piperin 10-20 mq
2. Əsas məqamlar
- Sorulmanı daha da artırmaq üçün yeməklə/sağlam yağlarla (məsələn, qoz-fındıq, zeytun yağı) birlikdə qəbul edin.
- Effektivliyi azaltmaq üçün rifampisin və fenitoin kimi güclü UGT induktorları ilə birlikdə istifadədən çəkinin.
- Antikoaqulyantların (varfarin, aspirin) birlikdə istifadəsində ehtiyatlı olmaq lazımdır: bu, antitrombosit təsirini gücləndirə və qanaxma riskini artıra bilər.
Xülasə
-Heyvanlar: Piperin resveratrolun biomənimsənilməsini bir neçə dəfə artıra bilər.
-İnsan bədəni: Aşağı dozada piperin (5-20 mq) absorbsiyanı əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra və qanda dərmanın təsirini artıra bilər.
-Mexanizm: Qlükuronidləşməni inhibə edir, P-gp ifrazını yatırır və bağırsaqdan sorulmasını təşviq edir.
-Tətbiqi: Resveratrol birləşməsinin, yaşlanma əleyhinə, ürək-damar və iltihab əleyhinə formulaların ümumi kombinasiyaları
Andy Biotech şirkəti 2012-ci ildən bəri bitki ekstraktı tozunu istehsal və ixrac edir və bütün müştərilərdən heç bir şikayət almayıb. Keyfiyyət diqqət yetirdiyimiz ən vacib şeydir. Daha çox məlumat üçün zəhmət olmasa əlaqə saxlayın. sales@andybiotech.com